Senyawa kimia yang rasanya pahit ini pertama kalinya diisolasi oleh Gorter pada tahun1911. Andrographolide mempunyai karakter melindungi hati (hepatoprotektif), serta dapat dibuktikan dapat melindungi hati dari dampak negatif galaktosamin serta parasetamol. Manfaat ini terkait erat dengan kegiatan enzim-enzim metabolik spesifik.
Sambiloto sudah lama di kenal mempunyai manfaat medis. Ayurveda yaitu satu diantara system penyembuhan India kuno yang mencantumkan sambiloto sebagai herba medis, di mana sambiloto dimaksud dengan nama Kalmegh pada Ayurveda.
Disamping bermanfaat membuat perlindungan hati, sambiloto dapat juga menekan perkembangan sel kanker. Hal semacam ini dikarenakan senyawa aktifnya, yaitu Andrographolide, menurunkan ekspresi enzim CDK4 (cyclin dependent kinase 4).
